Cardiologie

"Amlodipine": instructies voor gebruik, indicaties en analogen

Instructies voor het gebruik van "Amlodipine"

In de membranen van gladde spiercellen van slagaders, cardiomyocyten, sinus- en atrioventriculaire knopen bevinden zich spanningsafhankelijke langzame Ca2+ L- en T-type kanalen. "Amlodipine" vertraagt ​​het transport van calciumionen naar het cytoplasma, waardoor de interactie van de contractiele eiwitten actine en myosine wordt voorkomen.

Het medicijn behoort tot de subgroep van antagonisten van de dihydropyridine-reeks, die een vaatverwijdend effect hebben zonder de myocardiale contractiliteit en het automatisme van de sinusknoop te veranderen. Daarom wordt "Amlodipine" beschouwd als een vasoselectieve vertegenwoordiger van de klasse.

De belangrijkste effecten van de medicatie:

  1. Antihypertensivum. Het medicijn werkt voornamelijk op de gladde spieren van perifere arteriolen van middelgroot en klein kaliber. De blokkade van calciumintrede in het cytoplasma zorgt voor ontspanning van de cel, het lumen breidt zich uit, de totale vaatweerstand en de nabelasting van de hartspier neemt af.
  2. anti-angineuze. Verwijding van de kransslagaders en het voorkomen van nieuwe spasme zorgt voor een adequate bloedtoevoer naar het werkende myocardium. Bovendien wordt het zuurstofverbruik verminderd bij het corrigeren van de afterload op het linkerhart, wordt de spierontspanning geoptimaliseerd in diastole (de fase van bloedvulling van de kransvaten).

    Ontvangst van "Amlodipine" door patiënten met coronaire hartziekte (IHD) verlengt de periode van fysieke activiteit tot het optreden van pijn op de borst en veranderingen in het ECG. Het medicijn vermindert het aantal aanvallen en de noodzaak om nitroglycerinetabletten in te nemen.

  3. Verbetering van de microcirculatie in de nieren (regulatie van de renineproductie), waardoor een van de schakels van arteriële hypertensie wordt geblokkeerd. De renale vaatweerstand neemt af, de glomerulaire filtratie en plasmastroom nemen toe.
  4. Verhoog de cerebrale circulatie, voorkom ischemische schade (beroerte).
  5. Verlaging van de viscositeit van het bloed, remming van de bloedplaatjesaggregatie, toename van het fibrinolytische vermogen van plasma. De verbetering van de reologische eigenschappen heeft een positief effect op de systemische hemodynamiek, vooral bij patiënten met een lange voorgeschiedenis van coronaire hartziekte.
  6. Antiatherogene werking. "Amlodipine" voorkomt de introductie van lipoproteïnen met een lage dichtheid in de celmembranen van het endotheel, waardoor schade aan de vaatwand wordt voorkomen.
  7. Stimulatie van de afgifte van stikstofmonoxide uit het vasculaire endotheel.

Voor langdurige antihypertensiva is het belangrijkste criterium voor effectiviteit de mogelijkheid om het 24-uursinterval te "overlappen", verlenging van de actie tot de volgende dosis van het medicijn. De halfwaardetijd van "Amlodipine" is langer dan 35 uur.

Het medicijn heeft de meest consistent hoge biologische beschikbaarheid in vergelijking met de rest van de klasse (65-70%). Door de langzame stijging van de piekconcentratie in de weefsels en de lange eliminatie wordt gedurende de dag een stabiele bloeddrukcurve verkregen.

Indicaties: wat helpt het en bij welke druk wordt het voorgeschreven?

Het medicijn "Amlodipine" is optimaal voor langdurige behandelingsregimes voor chronische aandoeningen. De belangrijkste indicatiegroepen zijn weergegeven in de tabel.

ZiekteEigenaardigheden
Hypertensie (HD)
  • monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva;
  • met geïsoleerde systolische hypertensie bij oudere patiënten;
  • bij patiënten die gedurende lange tijd niet-steroïde anti-inflammatoire stoffen moeten gebruiken;
  • met stenotische laesies van de halsslagaders met een hoge kans op ischemische beroerte;
  • hypertensie veroorzaakt door het gebruik van ciclosporine.
Ischemische hartziekte
  • Prinzmetal vasospastische angina;
  • stabiele inspanningsangina;
  • een combinatie van angina-aanvallen met supraventriculaire tachycardie;
  • acuut coronair syndroom zonder Q-golf.
Gelijktijdige pathologieën tegen de achtergrond van ischemische hartziekte of hypertensie
  • diabetes mellitus type 2;
  • metaboolsyndroom;
  • hypertrofie van het myocardium (vaker linkersecties);
  • obstructieve pathologieën van het ademhalingssysteem (bronchiale astma, chronische bronchitis);
  • nierziekte;
  • jicht;
  • het syndroom van Raynaud;
  • stenotische laesie van de slagaders van de onderste ledematen;
  • dyslipoproteïnemie, atherosclerose;
  • maagzweer en ulcus duodeni.

"Amlodipine" is geschikt voor de behandeling van hypertensie bij zwangere vrouwen, patiënten met een donkere huidskleur en kinderen ouder dan 6 jaar.

Calciumantagonisten hebben een ontspannend effect op de baarmoederspieren, waarmee rekening moet worden gehouden bij het voorschrijven van een geneesmiddel in de laatste weken van de zwangerschap.

Wijze van toediening en dosering: hoe in te nemen?

De ontvangst van "Amlodipine" is niet afhankelijk van het tijdstip van de dag en het dieet. De aanbevolen startdosering voor verzadiging is 5 mg eenmaal per dag. Correctie wordt uitgevoerd afhankelijk van de gevoeligheid van de patiënt voor therapie en bloeddrukindicatoren. Het toelatingsregime wordt beoordeeld en gecorrigeerd na 14 dagen vanaf het begin van de cursus.

De concentratie van "Amlodipine" (actieve stofwisselingsproducten) in weefsels is gestabiliseerd na 7 dagen systematisch gebruik. Door de geleidelijke toename van het hypotensieve effect is er geen risico op versnelling van de reflexpulsen, verslaving bij langdurige behandeling.

"Amlodipine" wordt gebruikt voor basismonotherapie en in combinatie met anti-ischemische geneesmiddelen van andere klassen voor patiënten met coronaire hartziekte.

Gelijktijdige behandeling met verschillende antihypertensiva vereist geen herziening van de dosering van "Amlodipine".

Het geneesmiddel wordt gebruikt voor hypertensie bij kinderen ouder dan 6 jaar. Aanbevolen regime: startdosering - 2,5 mg / dag, met onvoldoende hypotensief effect - correctie na 28 dagen (tot 5 mg / dag).

Patiënten met nier- of leverinsufficiëntie, ouderen - een verhoging van de dosis van het geneesmiddel is toegestaan ​​met constante monitoring van de hemodynamiek.

Een scherpe beperking of stopzetting van het medicijn veroorzaakt geen ontwenningsverschijnselen.

Speciale instructies en symptomen van overdosering

Amlodipine is een veelgebruikt medicijn, daarom is het noodzakelijk om veilige combinaties te gebruiken met:

  • diuretica ("hydrochloorthiazide")
  • blokkers van adrenerge receptoren ("Metoprolol", "Bisoprolol" en anderen);
  • ACE-remmers (Ramipril, Lisinopril);
  • langwerkende nitraten ("Sustak", "Nitrosorbit").

Gelijktijdige inname van "Amlodipine" en hoge doses "Simvastatine" dragen bij aan de verstoring van het metabolisme van de laatste. De maximale hoeveelheid lipidenverlagende geneesmiddelen moet worden beperkt tot 20 mg.

Het gezamenlijke gebruik van alcohol met "Amlodipine" heeft geen invloed op de stofwisseling van ethanol. Internationale klinische protocollen voor de behandeling van cardiovasculaire pathologieën bevelen aan om de hoeveelheid alcohol te beperken bij patiënten met hypertensie of ischemische hartziekte.

In de eerste weken van de therapie beïnvloedt het medicijn het vermogen om voertuigen te besturen en met complexe mechanismen te werken. Een afname van de ernst van de reactie gaat gepaard met migraine, duizeligheid en aanvallen van misselijkheid. In de beginfase van de behandeling wordt aanbevolen om dit soort activiteiten te beperken.

In geval van vergiftiging met "Amlodipine" is er een daling van de tonus en expansie van perifere bloedvaten, wat gepaard gaat met tachycardie, duizeligheid, collaps (ernstige arteriële hypotensie).

Behandeling van een overdosis "Amlodipine":

  • maagspoeling;
  • de introductie van medicijnen die de bloedvaten vernauwen;
  • infusie van glucose-oplossing met calcium;
  • constante monitoring van de parameters van hartactiviteit, centrale veneuze druk, urineproductie;
  • medicamenteuze correctie van opkomende aandoeningen.

"Amlodipine" heeft sterke verbindingen met plasmaglobulinen, dus dialyse is niet effectief.

Contra-indicaties

Het gebruik van "Amlodipine" wordt niet aanbevolen voor dergelijke aandoeningen:

  • intolerantie voor dihydropyridine of andere componenten;
  • ernstige arteriële hypotensie;
  • schokomstandigheden;
  • obstructie van het uitstroomkanaal van de linker hartkamer (kritische stenose van de aortaklep);
  • onstabiele hemodynamische toestand gedurende 14 dagen, bij patiënten met een hartinfarct;
  • progressieve angina pectoris;
  • systolische disfunctie van het linkerhart (ejectiefractie minder dan 40%);
  • zwangerschapsduur tot 12 weken.

Bijwerkingen

Bijwerkingen tijdens de behandeling met "Amlodipine" zijn zeldzaam, waarvan de belangrijkste symptomen in de tabel zijn aangegeven.

Frequente reacties
  • slaperigheid;
  • duizeligheid (duizeligheid);
  • migraine;
  • versnelling van de hartslag;
  • gevoel van een stroom van bloed naar het gezicht;
  • epigastrische pijn;
  • misselijkheid;
  • verhoogd oedeem van de benen;
  • verminderde prestaties.
Zeldzame ongewenste effecten
  • anafylactische reacties;
  • hyperglykemie;
  • stemmingswisselingen, depressie, angststoornissen;
  • tremor, paresthesie;
  • verminderde gezichtsscherpte, diplopie;
  • hartritmestoornissen;
  • bloeddruk verlagen;
  • kortademigheid, kortademigheid;
  • hoesten;
  • verstopte neus;
  • voedselpassagestoornis (ontlastingstoornis)
  • braken, droge mond;
  • exacerbatie van pancreatitis, gastritis;
  • reactieve hepatitis, cholestatische geelzucht, verhoogde concentratie van leverenzymen in het bloed;
  • haaruitval, verandering in huidskleur;
  • toegenomen zweten, jeuk, huiduitslag;
  • fotofobie;
  • angio-oedeem Quincke;
  • spiertrekkingen;
  • gewrichtspijn;
  • dysurische manifestaties: nocturie, frequente drang om te urineren;
  • impotentie;
  • vergroting van de borstklieren bij mannen;
  • schommelingen in lichaamsgewicht.

Analogen van "Amlodipine": hoe het medicijn te vervangen?

De fabrikant van het originele medicijn met de naam "Norvask" (farmaceutisch bedrijf Pfizer, VS) produceert het medicijn in een dosering van 5 en 10 mg.

Generieke geneesmiddelen zijn geneesmiddelen met een identieke hoeveelheid werkzame stof, maar tegen lagere kosten. De hoge prijs van het originele medicijn, de grote vraag vanwege het frequente voorschrijven van deze groep medicijnen zijn de belangrijkste redenen voor het verschijnen op de Russische markt van analogen van binnenlandse en geïmporteerde productie:

  • Amlodipine Rusland;
  • Agen, Tengisal Tsjechië;
  • Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
  • Amlo-Sandoz Polen / Slovenië;
  • Amlodipine-Pfizer Duitsland;
  • Amlokard-Sanovel, Norvadin Turkije;
  • Amlokor Bulgarije;
  • Amlodipine-Zentiva Israël;
  • Normodipin, Emlodine Hongarije;
  • Tenox Slovenië.

Geneesmiddelvervangers zijn geneesmiddelen met een vergelijkbaar farmacodynamisch effect en een lijst met indicaties vanwege de invloed van een ander actief ingrediënt. De belangrijkste vervangers voor "Amlodipine" zijn vertegenwoordigers van calciumkanaalblokkers van andere klassen:

  • "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
  • Lekardipine (Lerkamen);
  • Felohexal Duitsland;
  • Nitresal Tsjechië;
  • "Nimodipine".

De farmaceutische markt biedt gecombineerde preparaten van "Amlodipine" met andere antihypertensiva. Het is ten strengste verboden om een ​​vervanger te nemen zonder een arts te raadplegen. Verschillende werkzame stoffen verschillen in het spectrum en de ernst van de effecten, compatibiliteit met de ingenomen medicijnen.

Conclusies

Eenmalig gebruik van "Amlodipine" door patiënten met arteriële hypertensie zorgt voor een stabiele drukdaling gedurende 24 uur. Vanwege de geleidelijke toename van het farmacologische effect zijn er geen symptomen van acute hypotensie.

Pleiotrope (multidirectionele) actie "Amlodipine" regelt het verloop van ziekten die vaak gepaard gaan met hypertensie - diabetes mellitus, metabool syndroom, atherosclerose, obstructieve longziekte en jicht.

Voordat u "Amlodipine" gebruikt, moet u een arts raadplegen en de instructies zorgvuldig bestuderen.