Alles over lisinopril: toepassing, indicaties en vorm van afgifte

Instructies voor het gebruik van Lisinopril

Bij de ontwikkeling van hypertensie wordt een belangrijke rol gespeeld door de stimulatie van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS), dat verantwoordelijk is voor de concentratie van water, elektrolyten en vasculaire tonus.

Verschillende structurele mechanismen zijn betrokken bij de regulatie van vasculaire tonus:

• verschillende delen van het centrale zenuwstelsel (CZS);
• perifere vezels van de autonome NS;
• humorale factoren (RAAS, sympathoadrenal, calicreïne-kinine systeem);
• prostaglandinen - krachtige vasoconstrictoren (veroorzaken vasoconstrictie);
• prostacyclines - verwijden arteriolen.

RAAS wordt gepresenteerd in de vorm van een complexe combinatie van enzymen en hormonen, waarvan de belangrijkste componenten zijn:

• angiotensinogeen;
• renine;
• angiotensines I en II;
• receptoren op de vaatwand, gevoelig voor angiotensine-II.

Er zijn twee hoofdtheorieën over de ontwikkeling van hypertensie:

1. Overtreding van zenuwregulatie. Het komt voor tegen de achtergrond van onvoldoende hormonale mechanismen van invloed op de tonus van arteriolen, eerdere nieraandoeningen, leeftijdsgerelateerde veranderingen in bloedvaten, endocriene stoornissen tijdens de menopauze.
2. Onbalans tussen pressor- en depressoreffecten. Een toename van de tonus van de vaatwand treedt op tegen de achtergrond van uitputting van de depressieve effecten van de nieren.

Als gevolg van bovenstaande overtredingen is er:

• overbelasting door het volume van het vaatbed;
• verhoogde cardiale output (CO);
• hyperstimulatie van het sympathische zenuwstelsel (SNS);
• nierfunctiestoornis;
• toename van de totale perifere vasculaire weerstand (OPSS).

Door de ophoping van Na-ionen in het plasma en de vaatwand ontstaat een overbelasting van het volume van het vaatbed, waardoor het oedeem ontstaat, het lumen smaller wordt en de systemische vaatweerstand toeneemt. Na-ionen verhogen de gevoeligheid van de gladde spierlaag van het bloedvat voor angiotensine II en noradrenaline. Via vernauwde arteriolen komt het bloed in een kleinere hoeveelheid de organen binnen (relatieve hypovolemie). Als reactie hierop wordt het hart gedwongen om harder en vaker samen te trekken (als gevolg van SNS-activering). Noradrenaline veroorzaakt ook spasmen van de gladde spieren van de arteriolen, wat een nog grotere stijging van de bloeddruk veroorzaakt.

Langdurige spasme van arteriolen in de nieren veroorzaakt een drukval in de haarvaten die het juxtaglomerulaire apparaat (JGA) voeden. Om hypoxie te compenseren, geeft JHA renine af aan de bloedbaan, dat onder invloed van een angiotensine-converterend enzym (ACE), een stof vormt die de bloedvaten aanhoudend vernauwt - angiotensine II.

Het werkingsmechanisme van angiotensine II:

• interageert met speciale receptoren op de myocyten van de bloedvaten van de nieren, longen, lever, aorta, milt, hersenen, bijnieren;
• stimuleert het vasculair-motorische centrum in het achterste deel van de hersenen;
• verhoogt de secretie van noradrenaline;
• invloed op het werk van de medullaire laag van de bijnieren (nog meer adrenaline komt in de bloedbaan) en corticaal (afscheiding van aldosteron, waardoor de retentie van Na en water door de nieren toeneemt;
• activeert onafhankelijk de routes van absorptie van Na en water in de tubuli, waarbij de deelname van aldosteron wordt omzeild.

Wat is dit medicijn en waar helpt het bij?

Lisinopril is een langdurig antihypertensivum dat behoort tot de groep van angiotensine-converterende enzymremmers (ACE-remmers). Het medicijn is een vertegenwoordiger van klasse III (hydrofobe metaboliet van Enalapril).

Farmacologische classificatie van ACE-remmers

Het werkingsprincipe is het blokkeren van de activiteit van een van de belangrijkste enzymen van het RAAS, dat de omzetting van de inerte vorm van angiotensine-I in zeer actief angiotensine-II bevordert.

Acties van Lisinopril:

• stimulatie van de renineproductie en afname van angiotensine;
• desintegratie van bradykinine;
• het blokkeren van de productie van aldosteron;
• vasodilatatie (expansie) van arteriolen en aders;
• correctie van pre- en afterload op het myocardium;
• vermindering van Na-retentie door de nieren;
• voorkomt de verergering van dilatatie van de holtes van de linker hartkamer (LV);
• regressie van de verschijnselen van LV-hypertrofie;
• afname van de proliferatie (proliferatie) van gladde spiercellen in de wanden van bloedvaten;
• stabilisatie van de hartslag (verbetering van myocardiaal trofisme, verhoging van de concentratie van K-ionen⁺ en Mg⁺ in plasma);
• nefroprotectie door de bloedstroom in de nieren te verbeteren;
• in staat om de bloedplaatjesaggregatie te verminderen (stimuleert de secretie van prostaglandine E₂, prostacycline, endotheel relaxerende factor);
• Het vertragen van de progressie van atherosclerose;
• Antioxiderende werking;
• Optimalisatie van het glucosemetabolisme.

Lisinopril is de enige vertegenwoordiger van een ACE-remmer die geen metabolische transformaties in weefsels ondergaat en volledig door de nieren wordt geëlimineerd zonder de structuur ervan te veranderen. Het medicijn kan veilig worden gebruikt bij patiënten met een verminderde leverfunctie (omdat het een kant-en-klaar actief medicijn is).

Lisinopril is hydrofiel; dit betekent dat het voor het transport door het lichaam praktisch niet nodig is om verbindingen met albumine in het bloed te vormen. Hierdoor kan een medicijn worden voorgeschreven aan patiënten met hypoalbuminemie, gecombineerd met medicijnen die transporteiwitten nodig hebben (hartglycosiden, anticoagulantia, anti-aritmica).

Dit medicijn verhoogt de compliantie van de elastische vaatwanden (inclusief de aorta). Lisinopril blokkeert ook de afgifte van eiwitmoleculen in de urine bij patiënten met diabetes mellitus, dat wil zeggen dat het de voortgang van latente nefropathie vertraagt.

Lisinopril heeft het vermogen om weefsels gevoelig te maken voor insuline, wat het een voordeel geeft bij de behandeling van patiënten met een combinatie van hypertensie en type II diabetes mellitus.

Vanwege zijn hydrofiele eigenschappen lost het medicijn praktisch niet op en wordt het niet afgezet in vetweefsel, daarom heeft het meer de voorkeur voor het voorschrijven aan patiënten met overgewicht.

De biologische beschikbaarheid van Lisinopril varieert van 26-50%, voedsel interfereert niet met de absorptie van het geneesmiddel. De maximale concentratie van het medicijn wordt na 6-7 uur in het bloed gevonden. De halfwaardetijd is 12 uur. De bloeddrukdaling begint 60 minuten na inname van de pil. Het effect van de behandeling stabiliseert na 1 maand systematische toediening.

Dit maakt het mogelijk om eenmaal per dag een Lisinopril-tablet in te nemen om een ​​stabiel bloeddrukniveau te behouden en een ochtendstijging van de bloeddruk te voorkomen.

Indicaties: waarvoor wordt het geneesmiddel voorgeschreven?

Lisinopril is mogelijk het enige medicijn in het dieet of een onderdeel van een complexe therapie voor cardiovasculaire pathologieën.

Volgens studies stabiliseert het gebruik van Lisinopril de bloeddruk bij 50-80% van de patiënten met AH van ernst I en II.

Gebruiksaanwijzingen:

• primaire en secundaire vormen van arteriële hypertensie (vooral met een lange geschiedenis);
• chronisch falen van de bloedsomloop met systolische LV-disfunctie;
• acuut coronair syndroom (met systolische druk boven 100 mm Hg);
• preventie van herhaalde cardiovasculaire ongevallen bij patiënten na AMI;
• insulineafhankelijke diabetes mellitus type II gecompliceerd door nefropathie.

Hoe te nemen en in welke doseringen?

Het is voldoende om Lisinopril eenmaal per dag in te nemen, optimaal in de eerste helft van de dag, zonder te hechten aan voedselinname. Het beste klinische effect wordt bereikt als het medicijn tegelijkertijd systematisch wordt gebruikt.

Arteriële hypertensie.

De aanvangsdosering is 2,5 mg/dag. Om een ​​stabiel effect te bereiken, moet u het medicijn 2-4 weken drinken. En pas daarna, indien nodig, de dosis binnen 1 week verhogen tot 10-20 mg / dag.

De gebruikelijke onderhoudsdosering is 10-20 mg (maximale dagelijkse dosis is 40 mg).

Het wordt niet aanbevolen om de dosering van 40 mg te overschrijden, het is beter om bovendien een antihypertensivum van een andere groep voor te schrijven.

Hartfalen.

De verzadigingsdosis is 2,5 mg / dag. Geleidelijk wordt het op het gemiddelde therapeutische niveau gebracht - 20 mg / dag.

Acute kransslagader syndroom.

Patiënten met AMI en ST-segmentverhoging wordt aanbevolen om Lisinopril te gebruiken op de eerste dag na het begin van een angina-aanval.

De aanvangsdosering is 5 mg/dag, de gemiddelde therapeutische dosering is 10 mg/dag. In geval van arteriële hypotensie, wanneer CAT <100 mm Hg is, wordt de dosis van het geneesmiddel verlaagd tot 2,5 mg / dag.

De duur van de cursus is 6-7 weken, daarna zijn aanvullende onderzoeken nodig om de aanwezigheid van indicaties voor verder gebruik van het medicijn te bevestigen (als LV-disfunctie wordt gedetecteerd, wordt aanbevolen om de behandeling voort te zetten met een dosering van 10-20 mg / dag).

Nefropathie bij patiënten met diabetes mellitus.

De startdosering van Lisinopril is 10 mg/dag (maximaal - 20 mg/dag).

Bij klinisch uitgesproken nierfunctiestoornissen moet de dosis lisinopril worden berekend rekening houdend met de creatininewaarden. Maximaal - niet meer dan 20 mg / dag.

In sommige klinische gevallen is het de moeite waard om de intervallen tussen doses tot 48 uur te verlengen.

Voor een betere stabilisatie van drukindicatoren is het raadzaam om Lisinopril te combineren met diuretica (hydrochloorthiazide, indopamide).

Contra-indicaties voor zowel gebruik als symptomen van overdosering

Contra-indicaties voor de benoeming van Lisinopril:

1. Absoluut:
   1. Zwangerschap en de periode van borstvoeding.
   2. Bilaterale vernauwing van de nierslagaders.
   3. Quincke's oedeem.
   4. Primair hyperaldosteronisme.
   5. Intolerantie of allergie voor een van de componenten van het medicijn.
   6. Ernstige stenose van de aorta- en mitraliskleppen.
   7. Obstructieve vorm van hypertrofische cardiomyopathie (HCM).
   8. anurie.
   9. Arteriële hypotensie (CAT lager dan 70 mm Hg).
   10. Cardiogene schok.
2. Familielid:
   1. Diffuse bindweefselpathologie (dermatomyositis, systemische lupus erythematosus, polyartritis nodosa en reumatoïde artritis, sclerodermie).
   2. Hypovolemie.
   3. Gecombineerd gebruik met kaliumsparende diuretica (Veroshpiron).
   4. Hyperkaliëmie.
   5. Eindstadium van chronisch nierfalen (CRF).
   6. Jeugd.

Als u een vergiftiging met lisinopril vermoedt, moet u de behandeling onmiddellijk stopzetten, braken opwekken, een sorptiemiddel nemen, de patiënt horizontaal leggen met de hoofd- en beenuiteinden omhoog en dringend een ambulance bellen.

Bijwerkingen

Over het algemeen wordt Lisinopril goed verdragen door patiënten - de reacties die optreden zijn mild en vereisen geen stopzetting van het geneesmiddel.

Mogelijke nevenreacties:

1. Arteriële hypotensie (vaak - "het effect van de eerste dosis"), duizeligheid met een scherpe verandering in lichaamshouding, hartkloppingen, algemene malaise, wazig zien; Bij patiënten met AMI is het binnen 24 uur na het begin van een aanval mogelijk om II-III graad AV-blok, cardiogene shock, te ontwikkelen.
2. Acuut nierfalen, dysurische manifestaties, anurie, oedeem.
3. Verzwakking van seksueel verlangen, gynaecomastie.
4. Droge obsessieve hoest, kortademigheid, verminderde doorgankelijkheid van de bronchiën, syndroom van verbrande tong.
5. Indigestie, epigastrisch ongemak, misselijkheid, verminderde eetlust, smaakvervorming.
6. Huiduitslag, roodheid, jeuk, Quincke-oedeem (mogelijk fataal), urticaria, auto-immuunreacties.
7. Afname van het aantal rode bloedcellen, bloedplaatjes, leukocytose.
8. Slaapstoornissen, angst, paresthesie, tinnitus, depressie.
9. Dubbel zien, gevoeligheid voor licht, verminderde gezichtsscherpte.

De analogen van lisinopril

De originele Lisinopril heeft een betaalbare prijs, maar er zijn nog steeds veel generieke geneesmiddelen op de markt (analogen van het medicijn uit verschillende productielanden).

Vervangers (synoniemen) voor Lisinopril in Rusland

• Lisinopril-Ratiopharm;
• Diroton (Hongarije);
• Diropress (Duitsland, Slovenië);
• Iruzid (Kroatië);
• Ko-Diroton (Polen, Hongarije);
• Lysigamma (Duitsland);
• Rileis-Sanovel (Turkije);
• Skopril (Macedonië);
• Evenaar (Hongarije, Rusland).

Lisinopril is verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 5, 10 en 20 mg.

Er zijn ook veel geneesmiddelen op de markt met een combinatie van Lisinopril met andere groepen bloeddrukverlagende middelen:

• met Amlodipine (Equator, Tenliza);
• met hydrochloorthiazide (Co-Diroton, Lisinopril-H, HL, Lizoretic);
• met Indopamide (Diroton-Plus).

Dergelijke combinaties zijn gemaakt om het innameregime te vereenvoudigen en het aantal tabletten te verminderen, wat de kans op systematisch gebruik van de medicatie vergroot.

Conclusies

Lisinopril is een langwerkende ACE-remmer met een hoge efficiëntie. Het medicijn wordt beschouwd als de "gouden standaard" bij de behandeling van hypertensie en falen van de bloedsomloop (samen met diuretica, statines, angiotensine II-antagonisten en Ca2 blokkers²⁺kanalen). Het gecombineerde gebruik van Lisinopril en Indapamide vermindert de kans op terugkerende episodes van ischemische beroerte met 29% en intracraniële bloeding met 50%.

Het is de moeite waard eraan te denken dat het plateau van het antihypertensieve effect niet eerder dan 10-14 dagen vanaf het begin van de behandeling optreedt.

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen! Lisinopril kan niet zonder recept van een arts worden ingenomen en kan het ook onafhankelijk worden vervangen door een analoog.