Alles over Actovegin: waarvoor het wordt voorgeschreven en hoe het te gebruiken?

Instructies voor het gebruik van het medicijn

Indicaties: waarvoor wordt het geneesmiddel voorgeschreven?

Indicaties voor het gebruik van Actovegin:

1. Metabole en circulatiestoornissen van het centrale zenuwstelsel:
   1. Acute ischemische beroerte;
   2. Resteffecten van hemorragische beroerte;
   3. Gevolgen van craniocerebraal trauma;
   4. Encefalopathie van verschillende oorsprong (discirculatoir, hypertensief);
   5. Perifere polyneuropathie (alcoholisch, diabetisch)
2. Thermische, zonne-, chemische brandwonden van I-III graad.
3. Occlusieve perifere arteriële ziekte bij patiënten met contra-indicaties voor andere vasoactieve geneesmiddelen of duidelijke intolerantie.
4. Chronische veneuze insufficiëntie met trofische veranderingen in de huid.
5. Wondgenezing en littekenpreventie:
   1. Verschillende etiologie van ulceratieve huidafwijkingen;
   2. Trofische aandoeningen;
   3. Doorligwonden;
   4. Stralingsschade aan de huid en slijmvliezen.
6. Dystonie van de cerebrale vaten met osteochondrose;
7. Behandeling van spierverstuikingen bij sporters.

Samenstellings- en vrijgaveformulieren

De samenstelling van het geneesmiddel Actovegin omvat een eiwitvrij hemoderivat uit het bloed van melkkalveren en hulpstoffen (natriumchloride, dextrose en water).

Vormen van afgifte van Actovegin:

• Kant-en-klare oplossing voor intraveneuze of intra-arteriële infusie 10%, 20%;
• Ampullen 40 mg/ml, 2 of 5 ml voor intraveneuze of intramusculaire toediening;
• 200 mg-tabletten;
• Zalf 5%;
• gel 20%;
• Crème 5%.

Actief ingrediënt: wat is het werkingsmechanisme?

Het werkzame bestanddeel van Actovegin is eiwitvrij (eiwitvrij) hemoderivat (een stof die wordt verkregen uit bloed) met een hoge mate van zuivering, die wordt verkregen uit melkkalveren door dialyse en ultrafiltratie.

Bloed doorloopt 2 zuiveringsstadia: filtratie van grote moleculen en titratie tot pH 6,4, vervolgens sterilisatie en volledige eliminatie van alle eiwitten. Aan het einde wordt het middel door middel van elektroforese gecontroleerd op de aanwezigheid van eiwitten en zware moleculen. Door alle stadia te doorlopen, is het medicijn verstoken van grote moleculaire verbindingen en is de massa van organische stoffen daarin niet groter dan 5000 dalton.

De farmacologische eigenschappen van het verkregen ultrafiltraat zijn slechts gedeeltelijk onderzocht met chemische en biologische methoden.

Volgens de resultaten van gas- en vloeistofchromatografie en massaspectrometrie bevat de uiteindelijke stof meer dan 200 biologisch actieve moleculen:

• Aminozuren;
• Biogene aminen;
• Sphingolipiden;
• Hexosen;
• Eicosanoïden;
• Melk geven;
• succinaat;
• Choline;
• Vitaminen;
• Micro-elementen (Magnesium, Natrium, Calcium, Fosfor, Koper);
• Adenosinemonofosfaat (AMP);
• Isothiolfosfo-oligosacchariden;
• Acylcarnitines;
• fosfolipiden;
• Vrije vetzuren;
• prostaglandinen;
• Geoxideerde meervoudig onverzadigde vetzuren.

Het is niet mogelijk om de farmacokinetiek en farmacodynamiek van Actovegin te bestuderen, omdat de componenten van het geneesmiddel zich meestal al in het menselijk lichaam bevinden.

Maar volgens de fabrikant heeft Actovegin een breed scala aan positieve effecten op het beloop van veel verschillende ziekten en het lichaam als geheel. Sommigen van hen:

• antihypoxisch;
• Stimulatie van enzymen van oxidatieve fosforylering;
• Verhoging van het metabolisme van fosfaten (energiebron);
• Versnelling van de afbraak van lactaat en β-hydroxybutyraat;
• Normaliseert de pH-balans;
• Bevordert de optimalisatie van de bloedcirculatie;
• Verhoogt de intensiteit van energieverbruikende processen (regeneratie en reparatie);
• Over het algemeen verbetert het weefseltrofisme.

Maar in werkelijkheid zijn de meeste van de bovengenoemde effecten niet bevestigd in overeenstemming met de parameters van evidence-based medicine, aangezien het medicijn niet is geslaagd voor grootschalige klinische onderzoeken.

Preklinische onderzoeken tonen de aanwezigheid aan van stoffen in Actovegin die betrokken zijn bij veel intracellulaire processen en die specifieke metabole routes veranderen.

Specificaties:

1. Stimuleert wondgenezing door celgroei, collageensynthese te activeren en de processen van desintegratie in de matrix te onderdrukken.
2. Neuroprotectief effect (verhogen van de levensvatbaarheid van zenuwweefsel in vitro).
3. Het vertragen van de voortgang van perifere polyneuropathie bij diabetes (bij het verwijderen van de pancreas bij ratten);
4. Optimalisatie van het glucosemetabolisme op moleculair niveau. Volgens onderzoek verbetert dit effect het energiemetabolisme in de hersenen. Ook veroorzaakt een toename van het zuurstofverbruik stabilisatie van cellen van het centrale zenuwstelsel bij ischemie en een afname van de vorming van lactaat.

De componenten van Actovegin versterken de expressie van GLUT1 en GLUT4 (transporteiwitten), wat de doorlaatbaarheid van de bloed-hersenbarrière voor glucose bij cerebrovasculaire aandoeningen verhoogt.

1. Bescherming van hersencellen tegen hypoxie, verbetering van cognitieve processen in de cortex bij leeftijdsgebonden veranderingen, ziekte van Alzheimer, vasculaire dementie
2. Verminderde oxidatieve stress. De sporenelementen waaruit het medicijn bestaat, activeren het enzym superoxide dismutase (zet vrije zuurstofradicalen om in een neutrale vorm).
3. Insuline-achtig effect. Door inositolfosfaat-oligosacchariden wordt het intracellulaire glucosetransport verbeterd waarbij de receptoren op het membraan worden omzeild. Dat wil zeggen, de overdracht van suiker naar de cel vindt zelfs plaats onder omstandigheden van resistentie, zonder het niveau van glycemie te veranderen.
4. Optimalisatie van het metabolisme van neurotransmitters in de hersenen door choline en glutamaat in dit medicijn.
5. Verbetering van enzymatische processen in het lichaam door de vorming van ATP (cellulaire "brandstof", die nodig is voor alle soorten leven) te verbeteren.

Fabrikanten geven ook aan dat Actovegin helpt de microcirculatie (capillaire bloedstroom) en metabolische activiteit van het endotheel van kleine bloedvaten te verbeteren.

De werking van het medicijn is dus gericht op het beschermen van lichaamsweefsels die zich in een staat van hypoxie of voedingstekorten bevinden, het regenereren van beschadigde gebieden en het versnellen van wondgenezing.

Meerdere aanbevelingen voor het gebruik van Actovegin in de neurologische praktijk (intensieve therapie van ischemische beroerte) zijn gebaseerd op het voorkomen van oxidatieve schade aan hersencellen. Bij een acuut zuurstofgebrek werken de antioxidantsystemen niet goed en hopen zich een groot aantal actieve radicalen op, die de weefsels van het zenuwstelsel beschadigen. De zogenaamde oxidatieve stress veroorzaakt intracellulaire accumulatie van Ca-ionen²⁺ gevolgd door necrose en apoptose van zenuwcellen. Volgens de resultaten van een onderzoek naar de effectiviteit van Actovegin in de acute periode van een beroerte, kan worden vastgesteld dat het gebruik van het medicijn in de eerste 6 uur de mortaliteit met 2 keer kan verminderen in vergelijking met de benoeming na de eerste dag. Maar deze studie was niet dubbelblind, placebo-gecontroleerd, wat de resultaten in termen van evidence-based medicine tenietdoet.

De bevordering van het insulineonafhankelijke glucosegebruik van Actovegin duidde op het gebruik ervan bij patiënten met diabetes mellitus type 2 gecompliceerd door encefalopathie en cognitieve stoornissen. Bij een kleine groep patiënten verbeterde intraveneuze toediening van grote doses van het medicijn de indices van geheugen, zicht en oriëntatie in ruimte en coördinatie. Er was ook een afname van het pijnsyndroom en een positieve dynamiek van gevoeligheidsherstel bij diabetische polyneuropathie.

Actovegin heeft praktisch geen effect op de bloeddruk.Het medicijn heeft een zwak en onstabiel vaatverwijdend effect gericht op de microvasculatuur. Het vermindert enigszins de totale perifere vasculaire weerstand en myocardiale afterload. Over het algemeen is het gebruik ervan als basismedicijn voor hypertensieve patiënten onpraktisch.

Wijze van toediening en dosering

Injectie.

Actovegin in ampullen wordt intraveneus (inclusief infuus) of intra-aorta gebruikt.

De dosis van het medicijn wordt berekend afhankelijk van de ernst van de klinische toestand.

De kant-en-klare oplossing voor intraveneuze toediening wordt gebruikt in een dosis van 250 ml per dag (indien nodig wordt de aanvangsdosis verhoogd tot 500 ml). De injectiesnelheid is 2-3 ml / minuut. Het is verboden om meerdere medicijnen in één fles te mengen.

Het wordt aanbevolen om de inhoud van ampullen voor intraveneuze injectie te verdunnen met zoutoplossing of 5% glucose.

Regelingen voor medicamenteuze therapie voor verschillende ziekten:

1. Bloedsomloopstoornissen in de hersenen:
   1. Intraveneuze toediening van 250-500 ml gedurende 14 dagen, daarna meerdere keren per week 250 ml - 1-2 maanden.
2. Ischemische beroerte.
   1. Injectietoediening van 250-500 ml oplossing per dag, in een kuur van 2-3 weken.
   2. Daarna 2-3 tabletten 3 keer per dag gedurende 4-6 weken.
3. Arteriële angiopathie.
   1. 250 ml Actovegin intraveneus elke dag of 3-4 keer per week gedurende een maand.
4. Trofische en andere zweren, doorligwonden.
   1. 250 ml oplossing per dag.
   2. Bovendien 20% gel op het getroffen gebied 3-4 keer per dag.
   3. Naarmate de genezing vordert, wordt aanbevolen om over te schakelen op een 5% crème of zalf, 2-3 keer per dag aanbrengen tot volledige remissie.
5. Diabetische polyneuropathie.
   1. Intraveneuze toediening van Actovegin 2000 mg per dag gedurende 3 weken.
   2. Verder is de overgang naar een tabletvorm - 2-3 ton 3 keer per dag met een kuur van 4-5 maanden.
6. Ziekten van het maagdarmkanaal (chronische gastritis, maagzweer en zweer in de twaalfvingerige darm):
   1. Intramusculaire of intraveneuze toediening van 2 gram van het geneesmiddel per dag gedurende 14 dagen.
   2. Daarna 3 maal daags 1-2 tabletten gedurende een kuur van 4-6 weken.
7. Stralingshuidletsels (in de oncologie):
   1. Applicaties en verbanden met 20% gel op de aangetaste gebieden 3-4 keer per dag gedurende 2-3 weken.

Instructies voor het gebruik van Actovegin-tabletten raden aan om het medicijn 1-2 keer per dag gedurende 1 maand te doseren.

De samenstelling bevat stoffen van dierlijke oorsprong, die allergische reacties kunnen veroorzaken bij patiënten die vatbaar zijn voor atopie. Het wordt aanbevolen om een ​​intradermale gevoeligheidstest uit te voeren voordat het medicijn wordt gebruikt.

Bijwerkingen

Vanwege het ontbreken van grootschalige klinische onderzoeken zijn er geen uitgebreide gegevens over alle mogelijke reacties op het gebruik van Actovegin.

Bijwerkingen beschreven in de annotatie:

• Allergische reacties (urticaria, anafylaxie, pruritus, erytheempolymorfisme, angio-oedeem);
• Verhoogde lichaamstemperatuur, hyperemie van de huid;
• Fluctuaties in bloeddruk, hartkloppingen, duizeligheid;
• Hoofdpijn, algemene zwakte.

Als de bovenstaande reacties optreden, wordt de toediening van Actovegin stopgezet. Bijwerkingstherapie is symptomatisch.

Contra-indicaties

Actovegin is gecontra-indiceerd voor:

• Overgevoeligheid voor de componenten van het medicijn;
• Decompensatie van hartfalen;
• Cardiogeen longoedeem;
• Terminale nierinsufficiëntie (oligurische en anurische stadia);
• overhydratatie;
• Atopische reacties en allergie voor koemelkeiwit;

Er zijn ook geen betrouwbare gegevens over de veiligheid van het gebruik van Actovegin tijdens zwangerschap en borstvoeding. Het is de moeite waard om de voordelen van het medicijn zorgvuldig af te wegen tegen het mogelijke risico voor de foetus.

Het gebruik van Actovegin bij kinderen wordt niet aanbevolen vanwege het ontbreken van een wetenschappelijke onderbouwing.

Het medicijn is niet compatibel met alcohol, volgens sommige gegevens leidt het gelijktijdige gebruik ervan tot de accumulatie van Actovegin in het lichaam, versterking van het anticoagulerende effect en een toename van het risico op bijwerkingen.

Opslag condities

De componenten van Actovegin kunnen door zonlicht worden vernietigd. Daarom moet het medicijn op een koele, donkere plaats worden bewaard, beschermd tegen kinderen (in de koelkast).

Uitscheiding uit het lichaam

Het is onmogelijk om de farmacokinetische parameters van Actovegin te bestuderen:

• Opname uit de darm en het effect van voedsel op de opname van het medicijn;
• biologische beschikbaarheid;
• Distributie in het lichaam;
• Halveringstijd;
• De mogelijkheid van accumulatie in weefsels en organen;
• Eliminatieroutes;
• Compatibiliteit en interactie met andere medicijnen.

De fabrikant verklaart deze nuance door het feit dat het medicijn uitsluitend bestaat uit fysiologische componenten die al in het menselijk lichaam aanwezig zijn.

Bij onderzoek op dieren bleek dat Actovegin binnen 10-30 minuten na toediening begint te werken en het effect gedurende 3 uur behoudt.

Analogen en goedkope vervangers

De enige generieke (niet-gepatenteerde analoog) van Actovegin is Solcoseryl (dezelfde werkzame stof en indicaties voor gebruik en bijna dezelfde kosten van 600-1700 roebel, afhankelijk van de vorm van afgifte van het geneesmiddel).

Actovegin wordt geproduceerd in Oostenrijk bij de vestiging van het Zwitserse farmaceutische bedrijf Nykomed en Solcoseryl in Duitsland. De medicijnen worden gemaakt van het bloed van Oostenrijkse en Duitse kalveren, maar in geen enkel West-Europees land is dit medicijn niet alleen toegestaan ​​voor gebruik, maar ook voor verkoop.

Het is ook de moeite waard eraan te denken dat runderen vatbaar zijn voor de incidentie van zogenaamde langzame prioninfecties (inclusief gekkekoeienziekte, waarvoor een persoon vatbaar is). De ziekteverwekker kan het lichaam binnendringen met parenterale toediening van het medicijn; het is stabiel tegen hoge temperaturen en antiseptica. Prion-infectie is traag (de incubatietijd kan tot 8 jaar zijn) en klinische manifestaties worden gemaskeerd door andere ziekten. Er werd een geval geregistreerd van vrijgave van een partij Actovegin uit grondstoffen die niet op passende wijze werden gecontroleerd.

Voorwaardelijke analogen van Actovegin op de Russische markt:

• Cerebrolysine;
• Cortexine;
• Mildronaat;
• mexidol.

Conclusies

Op dit moment heeft Actovegin geen enkele studie doorstaan ​​volgens de regels van de GHP (internationale code van goede medische praktijk, die wetenschappers begeleidt bij het uitvoeren van klinische proeven). Maar tegelijkertijd stelt het bedrijf, de fabrikant van het medicijn, een dergelijk doel niet, omdat een solide bewijsbasis niet nodig is om de belangrijkste vis in de schappen te verkopen (GOS-landen).

Volgens de studie van casuïstiek van patiënten met hypertensie, die in een ziekenhuis verbleven, bleek dat het percentage van het geld dat aan de behandeling met Actovegin werd besteed gemiddeld 17% van het totaal bedroeg. Dit is een irrationele uitgave aan een medicijn zonder bewijs voor hypertensie, bijkomende aandoeningen, en de opname ervan in de receptlijsten is ongepast.