Instructies voor het gebruik van "Bisoprolol"
-adrenerge receptorblokkers (β1-AR) is een grote groep geneesmiddelen die competitief en selectief de binding van catecholamines aan de overeenkomstige receptoren remmen.
Deze laatste zijn eiwitten van het buitenste celmembraan die de in het bloed circulerende adrenaline- en noradrenaline-moleculen "herkennen" en verbinden. β1-AR's zijn gelokaliseerd op de omhulling van hartspiercellen, niercellen en vetweefsel. Het effect op de structuren veroorzaakt een versnelling van de pols en een verhoging van de hartslag, stimuleert glycogenolyse (afbraak van complexe koolhydraten) in de lever, ontspanning van de vaatwand van de slagaders.
"Bisoprolol" is een geneesmiddel van de nieuwe generatie dat oplost in bloedplasma en vetcellen in het weefsel. De uitscheiding van actieve stofwisselingsproducten vindt op twee manieren plaats: uitscheiding via de nieren en uitscheiding met gal in de darm.
Deze functie is een van de voordelen van het medicijn, waarmee "Bisoprolol" kan worden voorgeschreven aan patiënten met chronische nier- of leveraandoeningen, ouderen. Het medicijn wordt als veilig beschouwd voor patiënten met diabetes mellitus type 2, omdat het het koolhydraat- en lipidenmetabolisme niet beïnvloedt.
Farmacokinetische eigenschappen:
- meer dan 90% van het actieve ingrediënt wordt geabsorbeerd uit de darmholte;
- verband met bloedplasma-eiwitten - 28-32%;
- adsorptie en biologische beschikbaarheid zijn onafhankelijk van voedselinname;
- het medicijn treedt in werking na 3-4 uur;
- het therapeutische maximum wordt bereikt na 10-12 uur, duurt meer dan een dag.
Gebruiksaanwijzingen
"Bisoprolol" wordt gebruikt in de klinische praktijk van cardiologen, therapeuten en endocrinologen. De meest voorkomende indicaties voor het innemen van het medicijn:
- hypertensie (essentieel en symptomatisch);
- acute en chronische vormen van ischemische hartziekte (angina pectoris, myocardinfarct (MI), cardiosclerose);
- chronisch hartfalen (CHF) met linkerventrikelsystolische disfunctie (verminderde ejectiefractie);
- symptomatische therapie van thyrotoxicose - pathologieën met verhoogde synthese van schildklierhormonen;
- hypertrofische cardiomyopathie;
- permanente vorm van atriale fibrillatie, supraventriculaire (supraventriculaire) tachycardie.
De doelen van het voorschrijven van "Bisoprolol" bij een acuut myocardinfarct op de eerste dag:
- verlichting van pijnsyndroom;
- beperking van de zone van necrose in de spier;
- preventie van ernstige aritmieën;
- het risico op overlijden verminderen.
BAB vermindert de mortaliteit bij chronisch hartfalen en voorkomt complicaties van de bloedsomloop tijdens chirurgische ingrepen (stenting van de kransslagaders, bypass-transplantatie).
Werkingsmechanisme
De werkzame stof bindt zich aan β-AR en voorkomt de interactie van catecholamines, het optreden van cellulaire reacties. "Bisoprolol" is een cardioselectief medicijn dat selectief . blokkeert1-adrenerge receptoren die zich in het hart bevinden en de structuur van het longweefsel niet beïnvloeden.
De farmacologische effecten van het medicijn zijn weergegeven in de tabel.
| Structuur | Invloed hebben |
|---|---|
| Myocardium (spierlaag van het hart) |
|
| Geleidend systeem: |
|
| coronaire vaten |
|
| Nier |
|
Gevolgen van het gebruik van "Bisoprolol":
- verlaging van de energiekosten bij tachycardie, sympathicotonie - aandoeningen met verhoogde stimulatie van adrenerge receptoren;
- correctie van pathologische hermodellering (structurele veranderingen) van het myocardium;
- vertraging of vertraging van functioneel hartfalen als gevolg van disfunctie van bèta-adrenerge receptoren;
- verminderde gevoeligheid voor adrenaline met een progressieve afname van de contractiele functie van cardiomyocyten.
Samenstelling en vorm van release
Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van platte witte tabletten met een afgeschuinde rand. De concentratie van de werkzame stof (bisoprolol fumaraat) is 2,5 tot 10 mg, afhankelijk van de gekozen dosering. Er is een scheidslijn op het oppervlak van de tablet, die een gelijke hoeveelheid van het medicijn in elke helft aangeeft.
De doos bevat 2-5 blisters met tabletten van 10 stuks, instructies voor het gebruik van "Bisoprolol".
Wijze van toediening en dosering in verschillende gevallen
Basisregels voor het gebruik van het medicijn: 1 keer per dag 's morgens, zonder kauwen, ongeacht de voedselinname, met een glas water.
Het product is onverenigbaar met alcoholische dranken. Gelijktijdige inname met alcohol vermindert het therapeutisch effect en verhoogt de kans op bijwerkingen.
Arteriële hypertensie, coronaire hartziekte met angina pectoris
De behandeling begint met minimale doses en neemt geleidelijk toe tot therapeutisch (effectief). De beoogde dagelijkse hoeveelheid "Bisoprolol" is 5 mg (indien nodig - 10 mg).
De dagelijkse dosering wordt individueel geselecteerd in overeenstemming met de indicatoren van bloeddruk en hartslag.
CHF met LV systolische disfunctie
Voor de behandeling wordt een combinatie van "Bisoprolol" met ACE-remmers, diuretica en angiotensine-2-blokkers gebruikt. Alvorens met de therapie te beginnen, is het noodzakelijk om de mogelijkheid van pathologische progressie uit te sluiten.
CHF-therapie zorgt voor een "stapsgewijze" verhoging van de dosis van het medicijn binnen 3 maanden. De overgang naar een hogere concentratie is toegestaan met een bevredigende tolerantie van de vorige.
| Weken | Dagelijkse dosis (mg) |
|---|---|
| 1e | 1,25 |
| 2e | 2,5 |
| 3e | 3,75 |
| 4e-7e | 5 |
| 8-11e | 7,5 |
| 12e | 10 |
Als ongewenste gevolgen van inname of verergering van hartfalen optreden, wordt de behandeling met "Bisoprolol" tijdelijk stopgezet. De behandeling wordt hervat na normalisatie van de indicatoren van de patiënt met een minimale dosis van 1,25 mg.
De selectie van een effectieve dosering door middel van titratie vereist constante monitoring door een arts: de patiënt ligt in een dagziekenhuis.
Een abrupte stopzetting van het medicijn bij CHF gaat gepaard met het risico op progressie van stoornissen in de bloedsomloop en bij IHD - een toename van pijnaanvallen op de borst bij patiënten.
Met uiterste voorzichtigheid wordt Bisoprolol voorgeschreven aan patiënten met bronchospasme, ongecontroleerde diabetes mellitus, die een strikt dieet volgen, vasculaire pathologieën en Prinzmetall-angina pectoris uitwissen.
Contra-indicaties
Het complexe effect van de werkzame stof op organen en weefsels is de belangrijkste reden voor de beperkingen op de inname van "Bisoprolol":
- Ongecontroleerd falen van de bloedsomloop (acuut of chronisch), waarvan de behandeling parenterale toediening van geneesmiddelen vereist.
- Cardiogene shock - het innemen van het medicijn verergert de toestand van de patiënt.
- Overtreding van geleiding langs de atrioventriculaire verbinding van 2-3 graden, met uitzondering van patiënten met een pacemaker.
- Sick sinus-syndroom is een primaire aandoening van het automatisme van het hart. Ontvangst van "Bisoprolol" - een van de redenen voor de ineffectiviteit van hemodynamica.
- Secundaire bradycardie, arteriële hypotensie.
- Ongecontroleerde bronchiale astma (BA).Een van de bijwerkingen van het medicijn is spasme van gladde spieren van inwendige organen, wat obstructie veroorzaakt bij patiënten met BA.
- De ziekte van Raynaud (angiotrophoneurosis) is een vasculaire pathologie met een verminderde tonus van de gladde spieren van de arteriële wand. Een extra drukverlaging is de oorzaak van microcirculatiestoornissen.
- Feochromocytoom (in de preoperatieve periode).
- Metabole acidose.
- Acuut en chronisch nierfalen.
- Hepatische encefalopathie.
- Aanhoudende hypokaliëmie, hyponatriëmie.
- Acute glomerulonefritis.
Een absolute contra-indicatie voor het gebruik van het medicijn is intolerantie voor Bisoprolol of hulpcomponenten van het medicijn. In andere gevallen evalueert de arts de risico's en voordelen voor de persoon.
Bijwerkingen
De ongewenste gevolgen van het innemen van het medicijn komen het vaakst voor tijdens inductietherapie, zijn mild en verdwijnen binnen 10-14 dagen. Mogelijke bijwerkingen tijdens behandeling met Bisoprolol:
- vertraging van de hartslag, tekenen van verergering van hartfalen;
- schending van intracardiale geleiding;
- duizeligheid, migraine, flauwvallen;
- droge ogen syndroom;
- bronchospasmen bij patiënten met chronische obstructieve longziekte;
- misselijkheid, ontlastingsstoornissen;
- overgevoeligheidsreactie, urticaria, jeuk;
- spierasthenie, krampen;
- reactieve hepatitis;
- gevoel van kou, gevoelloosheid, "kruipende kriebels" in de ledematen, arteriële hypotensie;
- verminderde potentie;
- depressieve stoornissen, slapeloosheid, nachtmerries;
- verhoogd cholesterol, triglyceriden, transaminase-activiteit (ALT, AST);
- algemene malaise, verlies van kracht.
Overtreding van het regime, dosering van het medicijn, stofwisselings- en uitscheidingsstoornissen zijn de redenen voor de ontwikkeling van intoxicatie. Klinische tekenen van overdosering "Bisoprolol":
- het vertragen van de pols - bradycardie;
- daling van de bloeddruk, tot collaps, bewustzijnsverlies;
- acuut cardiovasculair falen;
- hypoglykemische toestand (vaker bij patiënten met diabetes mellitus);
- bronchospasmen.
Er is geen antidotum (specifiek antidotum) voor acute intoxicatie met Bisoprolol. Overdoseringstherapie wordt uitgevoerd afhankelijk van de symptomen van de aandoening.
- intraveneuze toediening van 1 ampul van 1% oplossing "Atropine";
- infusie van 0,9% NaCl-oplossing en vasoconstrictieve geneesmiddelen ("Adrenaline");
- introductie van 2% oplossing "Isoprenaline";
- diuretica ("Furosemide", "Veroshpiron", "Hypothiazide");
- β2-adrenomimetica ("Salbutamol", Fenoterol "," Terbutalin ");
- een druppelaar met glucose en "Glucagon".
Geneesmiddelcompatibiliteit
Complexe therapie van hart- en vaatziekten vereist de selectie van veilige combinaties om een maximaal effect te bereiken. De geneesmiddelinteractie van "Bisoprolol" met andere geneesmiddelen wordt weergegeven in de tabel.
| Gelijktijdige ontvangst is verboden | Voorzichtig gebruik aanbevolen |
|---|---|
|
|
Analogen en goedkopere vervangers voor het product
De originele "Bisoprolol" (niet-eigendomsnaam) wordt in Duitsland geproduceerd door het farmaceutische bedrijf Merck onder de naam "Concor". De kosten op de Russische markt variëren van 130 tot 460 roebel per verpakking, afhankelijk van de dosering van het medicijn. Momenteel zijn veel generieke geneesmiddelen (officiële vervangers) van het medicijn geregistreerd met een vergelijkbare samenstelling van geïmporteerde en binnenlandse fabrikanten.
Analogons van "Bisoprolol":
- Rusland - Bisoprolol Astrafarm, Aritel;
- Duitsland - Bisogamma, Cordinorm, Bisokard, Bisoprolol (Sandoz, Richter, Ratiopharm);
- Tsjechië - Coronaal;
- Slovenië - Niperten, Bisoprolol-Krka;
- Hongarije - Bidop;
- Italië - Biol.
Conclusies
Het gebruik van "Bisoprolol" verbetert de functionele toestand van het cardiovasculaire systeem en voorkomt de ontwikkeling van een beroerte en een hartaanval bij IHD. Correct geselecteerde doses van het medicijn interfereren niet met de bronchiale doorgankelijkheid en de ademhalingsfunctie bij patiënten met obstructieve pathologie, veranderen het metabolisme van glucose en lipiden niet. Het wordt niet aanbevolen om de toediening van "Bisoprolol" alleen voor te schrijven of te annuleren. Voor gebruik moet u de beschrijving van het medicijn aandachtig lezen. De klinische praktijk heeft bevestigd dat regelmatige inname van het medicijn volgens indicaties de duur en kwaliteit van leven van patiënten verhoogt.
