Cardiovasculaire pathologie in Europese landen wordt in 50% van de gevallen de doodsoorzaak onder de volwassen bevolking. Op het grondgebied van de GOS-landen worden ziekten aangetroffen bij 67% van de sterfgevallen. Acetylsalicylzuur (ASA) is het meest gemakkelijk verkrijgbare antitromboticum dat wordt gebruikt voor de preventie en secundaire preventie van hartpathologieën. "Aspecard" onderscheidt zich door een groot aantal positieve beoordelingen geassocieerd met een optimale prijs-kwaliteitverhouding.
Instructies voor het gebruik van het medicijn
De werkzame stof van "Aspekard" - ASA - behoort tot de klasse van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) met antitrombotische eigenschappen. Het bloedverdunnende effect is te wijten aan het effect op de hechting ("plakken" aan de vaatwand) en aggregatie (aan elkaar plakken) van bloedplaatjes.
Kenmerken van de uitwisseling van medicatie in het lichaam:
- biologische beschikbaarheid (de hoeveelheid van het geneesmiddel die wordt afgegeven aan gevoelige structuren) - 40-50%;
- plasmahalfwaardetijd - 20 minuten;
- de werkzame stof begint enkele minuten na opname in het spijsverteringskanaal te werken;
- het maximale effect wordt bepaald in het portaalsysteem (vaten die bloed van de darmwand naar de lever transporteren).
"Aspeckard" veroorzaakt onomkeerbare disfunctie van de bloedplaatjes (voor de hele levensduur van de "bloedplaatjes").
Indicaties
"Aspecard" wordt gebruikt om het risico op cardiovasculaire "catastrofes" (beroerte, myocardinfarct) te verminderen bij:
- acuut coronair syndroom (ACS);
- revalidatie van postinfarctpatiënten;
- voorbijgaande cerebrale bloedstroomstoornissen (TIA) en beroerte;
- angina pectoris: onstabiel, spanning;
- type II diabetes mellitus;
- metaboolsyndroom;
- zwaarlijvigheid;
- hyperlipidemie, atherosclerose;
- hypertensie;
- bij oudere patiënten.
Indicaties voor het gebruik van "Aspekard" voor profylactische doeleinden:
- postoperatieve trombo-embolie (met vasculaire interventies: transluminale angioplastiek, endarteriëctomie, coronaire bypass-transplantatie);
- veneuze trombose en BODY (longembolie) bij patiënten met gedwongen langdurige immobilisatie (immobilisatie na trauma, buikoperatie, verlamming);
- preventie van herhaalde occlusies (vernauwing van het lumen) van cerebrale vaten.
Werkingsmechanisme en compositie
1 tablet "Aspekard" bevat 100 mg ASA. Er zit geen strip op het oppervlak van het preparaat, dus het kan niet worden gehalveerd of gekauwd.
ASA door acetylering blokkeert de activiteit van cyclo-oxygenases (COX) in bloedplaatjes. De farmacologische effecten van de interactie zijn weergegeven in de tabel.
| Effecten | Klinische betekenis |
|---|---|
| Verminderde synthese van prostaglandine-endoperoxiden (PGH2, PGD2) | Blokkade van de inflammatoire cascade |
| Remming van de productie van tromboxaan A2 en arachidonzuur | Preventie van verhoogde vorming van bloedstolsels |
| Vermindert de vorming van prostacyclines | Breidt het lumen van bloedvaten uit, verbetert de reologische eigenschappen van bloed |
| Stimulatie van transcriptie in genetisch materiaal | Synthese van ontstekingsremmende mediatoren |
| Verminderd vermogen om lipoproteïnecomplexen te oxygeneren | Preventie van atherosclerose |
| Verhoogt de synthese van ferritine | Verhoogde zuurstofcapaciteit in het bloed, verbeterd ijzermetabolisme |
| Inductie van productie en afgifte van adenosine, P-selectine, endotheliale groeifactor | Ontstekingsremmend effect |
De desaggregatiewerking van "Aspekard" is gebaseerd op remming van COX-1-bloedplaatjesmembranen en tromboxaanactiveringsmechanisme.
Bijkomende cardioprotectieve effecten zijn te wijten aan het vermogen van ASA om de vorming van pro-resolutiemediatoren te stimuleren - stoffen die:
- tekenen van aseptische ontsteking elimineren;
- weefselregeneratie (herstel) bevorderen;
- beïnvloeden de uitwisseling van NO-synthetase van het vasculaire endotheel met de daaropvolgende afgifte van stikstofmonoxide - een molecuul dat het lumen van de slagaders uitzet.
Acetylering van COX-2 verandert de structuur van het molecuul en zet het om in lipoxygenase. Na enzymatische transformatie wordt "aspirine-geïnduceerde" lipoxine gevormd, die ontstekingsremmende eigenschappen heeft en het omgekeerde transport van cholesterol verbetert.
Het verhogen van de dosis "Aspekard" heeft geen invloed op de antibloedplaatjeseigenschappen, maar verhoogt het risico op bijwerkingen.
Wijze van toediening en dosering
De concentratie van de werkzame stof in "Aspekard" wordt berekend voor een enkele dosis.
Aanbevelingen voor gebruik:
- de pil wordt 30 minuten gedronken - een uur voor de maaltijd;
- veel drinken (om het risico op gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen);
- gebruik het medicijn 's avonds.
Dit laatste wordt verklaard door het circadiaanse ritme van de bloedplaatjesaggregatie (de piek van activiteit valt na 22 uur).
De standaarddosis voor de preventie van cardiovasculaire ongevallen is 100-200 mg / dag gedurende 1 maand met een verdere herziening van de dosering van het geneesmiddel en de aanwezigheid van indicaties voor voortzetting van de ASA-therapie. Alternatief schema: 300 mg "Aspecard" eenmaal per 48 uur.
Richtlijnen van de American Heart Association voor ACS en onstabiele angina:
- start de ASA-therapie met een dosis van 150-325 mg zo vroeg mogelijk;
- overgang naar onderhoudsbehandeling bij 75-150 mg/dag.
Een dergelijk systeem vermindert de cardiovasculaire mortaliteit met 23% door herhaald myocardinfarct en met 50-70% door fatale ritmestoornissen in de acute fase.
Om terugkerende beroertes te voorkomen, wordt aanbevolen om de behandeling met "Aspekard" 24-48 uur na het begin van de symptomen te starten. Als de patiënt gepland is om trombolytische therapie te ondergaan, moet het gebruik van ASA 24 uur worden uitgesteld.
Contra-indicaties en symptomen van overdosering
De benoeming van "Aspeckard" is gecontra-indiceerd in het geval van:
- overgevoeligheid voor ASA en andere salicylaten;
- aspirine bronchiale astma;
- patiënten met astma-aanvallen na gebruik van andere NSAID's in de geschiedenis;
- acute zweren van het spijsverteringskanaal (inclusief de ziekte van Crohn, colitis);
- hemorragische diathese;
- nierfalen in het eindstadium;
- ernstige leverfunctiestoornis;
- hoge mate van falen van de bloedsomloop;
- gelijktijdige toediening met "Methotrexaat" in een dosering van meer dan 15 mg / week (de combinatie verhoogt de hematologische toxiciteit);
Het wordt niet aanbevolen om "Aspecard" in te nemen in de I en III trimesters van de zwangerschap. Tot 12 weken verhoogt het gebruik van hoge doses ASA (meer dan 100 mg / dag) de kans op willekeurige abortus en de geboorte van een kind met ontwikkelingsstoornissen:
- gastroschisis - onvolledige darmrotatie in de embryonale periode met niet-sluiting van de voorste buikwand;
- Het 'gespleten gehemelte' — de spleet van het harde gehemelte;
- open rug;
- hartafwijkingen;
- hernia diafragmatica;
- hypospadie bij jongens.
In het derde trimester veroorzaakt acetylsalicylzuur voortijdige sluiting van de ductus arteriosus met de ontwikkeling van cardiopulmonaal falen, nierbeschadiging bij de foetus, zwakte van de bevalling, postpartumbloeding, de vorming van cephalohematoma bij de pasgeborene. Het gebruik van lage doses ASA dient 4 weken voor de bevalling te worden gestaakt.
Langdurig gebruik van hoge doses ASA gaat gepaard met het risico op chronische salicylaatintoxicatie. Symptomen van een overdosis drugs:
- duizeligheid (duizeligheid);
- geluid, suizen, zoemen in de oren;
- dyspepsie (indigestie);
- migraine;
- toegenomen zweten;
- schending van het bewustzijn;
- zuur-base onbalans (verschuiving naar de zure kant);
- hyperventilatie, longoedeem;
- verhoogde bloeding;
- nierfunctiestoornis.
Salicilismetherapie omvat maagspoeling, sorptiemiddelen, geforceerde diurese en correctie van de zuur-base toestand.
Behandeling van hemorragische complicaties van het maagdarmkanaal wordt uitgevoerd in een chirurgisch ziekenhuis.
Speciale instructies
Aspecard wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan patiënten met:
- allergieën voor pijnstillers, ontstekingsremmende, antireumatische geneesmiddelen;
- geschiedenis van ulceratieve laesies van het spijsverteringskanaal;
- met gelijktijdige behandeling met directe anticoagulantia ("Heparine", "Fraxiparin");
- stoornissen in de bloedsomloop: pathologie van niervaten, congestief hartfalen, massale chirurgische ingrepen, bloedverlies;
- gebrek aan enzymen glucose-6-fosfaatdehydrogenase (hoge kans op hemolyse);
- Leverfalen.
Het gecombineerde gebruik van ASA met Ibuprofen versterkt het antitrombotische effect.
Bij patiënten met jicht veroorzaakt Aspecard een verergering van het proces als gevolg van een vertraging in de uitscheiding van urinezuur.
Het gebruik van ASA tijdens koorts bij kinderen met acute respiratoire virale infecties veroorzaakt de ontwikkeling van het syndroom van Ray (ernstige leverbeschadiging).
Langdurig gebruik van geneesmiddelen die ASA bevatten, verhoogt het risico op gastropathie. Daarom is de aanbevolen parallelle inname van H2-blokkers of PPI's ("Ranitidine", "Omeprazol"). Recente studies hebben aangetoond dat het gecombineerde gebruik van ASA en nitraten het risico op beschadiging van het maagslijmvlies op dezelfde manier vermindert als H2-blokkers.
Het enterische membraan beschermt tegen het ulcerogene effect van ASA, dat voorkomt dat het zuur op de maag inwerkt. In dergelijke vormen wordt het begin van de afgifte van het medicijn 2 uur vertraagd, wat niet geschikt is om hulp te bieden in noodsituaties.
Analogen en vervangers
De originele "Aspecard" is tijdelijk afwezig op de Russische markt. Het medicijn wordt op verzoek van Stirolbiopharm Baltikum LLC geproduceerd in fabrieken in verschillende landen.
Er zijn geïmporteerde analogen van het medicijn op de markt - medicijnen met een identieke samenstelling en indicaties voor toelating:
- Akard (Polen);
- Anopyrine (Slowakije);
- Aspirine Cardio (Duitsland, Zwitserland);
- Godasal (Duitsland);
- Reokard (VS);
- Trombopol (Polen);
- Ecorin (India).
De goedkoopste vervanger voor Aspecard is Acetylsalicylzuur. Voor de preventie van cardiovasculaire complicaties zijn enterische vormen van tabletcoating ontwikkeld. Het belangrijkste doel is om het nadelige effect van ASA op de binnenwand van de maag te minimaliseren. "Acetylsalicylzuur" - een product zonder de noodzakelijke beschermende "capsule".
Bij afwezigheid van effect, intolerantie - in de apotheek kunt u vervangingsmiddelen voor het medicijn "Aspecard" kopen (geneesmiddelen met een andere samenstelling, maar een vergelijkbaar effect):
- "Cardiomagnil" (Oostenrijk). Magnesiumhydroxide in de samenstelling biedt extra bescherming aan het maagslijmvlies.
- Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. De werkzame stof blokkeert de ADP-receptoren van bloedplaatjes, waardoor een effect wordt verkregen dat vergelijkbaar is met dat van Aspecard.
- Dipyridamol, Curantil. De medicijnen blokkeren fosfodiësterase van bloedplaatjes.
Er zijn combinaties van ASA met indirecte anticoagulantia: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) of Dipyridamol (Agrenox). Deze medicijnen zijn duur en zijn geïndiceerd voor gebruik in de acute periode van TIA of na ischemische beroerte.
Conclusies
In internationale cardiologische aanbevelingen zijn lage doses ASA de belangrijkste methode om complicaties te voorkomen. Aspecard is een zwakke remmer van de bloedplaatjesaggregatie die een blijvend therapeutisch resultaat oplevert.
Talrijke klinische onderzoeken bevestigen de hoge efficiëntie van acetylsalicylzuur in standaardregimes voor de preventie en behandeling van atherotrombotische gebeurtenissen. Gebruiksaanwijzing "Aspecard" 100 mg bevat uitgebreide informatie die de patiënt nodig heeft.
