Schending van de reologische eigenschappen van bloed met een toename van de activiteit van het coagulatie (coagulatie) systeem leidt tot de vorming van bloedstolsels en verstopping van bloedvaten. Myocardinfarct, ischemische beroerte, gangreen van de onderste ledematen en interne structuren zijn de gevolgen van een dergelijke onbalans in het lichaam. Om massale trombose in de praktijk te voorkomen, worden anticoagulantia gebruikt - geneesmiddelen die de vorming van bloedstolsels voorkomen. Een van de oudste, beschikbare en gebruikte middelen is heparine, gewonnen uit het longweefsel van runderen.
Gebruiksaanwijzing
Heparine is een verbinding met een hoog molecuulgewicht met een massa van 16.000 Dalton, die wordt geproduceerd door mestcellen (weefselbasofielen) van het bloed samen met histamine en andere biologisch actieve stoffen.
Het werkingsmechanisme van heparine is geassocieerd met het blokkeren van bloedstollingsfactoren, activering van het antistollingssysteem (vanwege interactie met antitrombine III, waarvan de functie 700 keer toeneemt). Zo wordt de tijd van plasma-hemostase verlengd, de vorming van bloedstolsels verminderd.
De eigenschappen van het medicijn zijn afhankelijk van de fractie:
- laag - de vorming van bloedstolsels voorkomen;
- medium - hypocoagulatie veroorzaken, protrombinetijd verlengen;
- hoog - hebben antibloedplaatjeseigenschappen, verminderen de "adhesie" van bloedplaatjes.
Bovendien heeft heparine andere farmacologische acties, wat leidt tot wijdverbreid gebruik in de praktijk:
- ontstekingsremmend en immunosuppressief - onderdrukking van antilichaam-antigeenreacties, activering van het complementsysteem;
- antibloedplaatjes - "verdunning" van het bloed;
- hypoglykemisch - door de activiteit van insuline te verhogen, de bloedsuikerspiegel te verlagen;
- antiallergisch: heparine werkt als een antagonist van histamine - de belangrijkste bemiddelaar van allergie;
- anti-atherosclerotisch door de concentratie van cholesterol en bèta-lipoproteïnen in het bloedplasma te verlagen;
- verbetert de afscheiding van schildklierhormonen;
- diureticum (zwak diureticum).
Het brede werkingsspectrum van het medicijn vereist zorgvuldig gebruik vanwege ernstige complicaties.
Het medicijn dringt niet door de foetoplacentale barrière, waardoor heparine het favoriete medicijn is voor de behandeling van trombose bij zwangere vrouwen.
Gebruiksaanwijzingen
Instructies voor het gebruik van Heparine veronderstelt het gebruik van het medicijn in de volgende gevallen:
| Injectievorm (subcutaan of intraveneus) | Actueel (zalf, spray of gel) |
|---|---|
|
|
Daarnaast wordt medicatie gebruikt om katheters door te spoelen die zijn geplaatst voor langdurige veneuze toegang.
In de medische praktijk wordt meestal ongefractioneerde (hele) heparine gebruikt. Er zijn echter moderne geneesmiddelen - analogen met een laag molecuulgewicht, die vaak worden gebruikt om trombusvorming te voorkomen bij patiënten met acuut of chronisch nierfalen die hemodialyse ondergaan (Enoxyparine, Fraxiparin).
Samenstelling en doseringsvormen
Het medicijn is beschikbaar voor parenteraal (injectieflacon met oplossing voor injectie) en uitwendig gebruik.
De samenstelling van het product, afhankelijk van de vorm, wordt weergegeven in de tabel.
| Injectievorm (subcutaan of intraveneus) | Werkzame stof | Ondersteunende componenten |
|---|---|---|
| Oplossing voor injectie (10 injectieflacons van 5 ml per verpakking) | Heparine-natrium in een concentratie van 5000 IE / ml |
|
| Gel voor uitwendig gebruik (tube van 30 of 50 gram) | Natriumheparine 1000U / g |
|
| Heparinezalf (tubes van 50 en 100 gram) |
|
|
Er is geen orale vorm voor interne toediening (tabletten, capsules, siroop) met heparine, aangezien het actieve molecuul wordt vernietigd door enzymen in het spijsverteringskanaal voordat het in de bloedbaan kan komen.
Dosering en wijze van toediening
De selectie van de effectieve dosis van het medicijn, de toedieningsweg en de duur van de cursus hangt af van de pathologie, leeftijd en gewicht van de persoon. Meestal worden bij intramurale behandeling subcutane injecties van heparine voorgeschreven, die worden gebruikt in een dosering:
- met een hartinfarct - 7500 IE 3 keer per dag of 10000-12500 IE 2 keer per dag;
- preoperatieve preventie van trombo-embolische complicaties, 2500-4000 IE 2 uur voor de interventie en elke 6-8 uur erna.
De techniek van subcutane injectie (meestal in de buik) omvat het gebruik van een speciale spuit ("insuline") voor nauwkeurige dosering met de introductie van de naald onder een hoek van 30 °.
Intraveneuze vloeistoffen worden gebruikt om medische noodhulp te verlenen voor:
- veneuze en arteriële trombo-embolie (pulmonale, mesenteriale, cerebrale, renale vaten) volgens het algoritme tot 10.000 IE in een stroom, vervolgens via een dispenser-perfuser 25-40 duizend IE / dag. Voor kinderen wordt de benodigde dosis berekend op basis van gewicht: de eerste dosis is 50 E / kg, daarna - 20 E / kg / uur.
- DIC-syndroom (hypercoaguleerbare fase) - voer 2500-4000 E / dag in.
Parenterale manipulaties worden uitgevoerd door een arts of verplegend personeel.
Lokaal gebruik van het medicijn (gel, zalf) wordt voorgeschreven aan patiënten met pathologieën van oppervlakkige bloedvaten (spataderen, tromboflebitis, trombose van aambeien). Toepassingskenmerken:
- het product wordt 2-3 keer per dag in een dunne laag op de huid aangebracht;
- met aambeien - geïnjecteerd met een gaasje of onder een verband (met de externe locatie van de knooppunten);
- de duur van de lokale therapie wordt bepaald door de behandelende arts, meestal tot 3 weken;
- kan niet worden aangebracht op beschadigde huid (wond), slijmvliezen en in het gebied van etterende ontstekingen.
Om overdosering en de effectiviteit van de geselecteerde hoeveelheid te voorkomen, wordt coagulogramcontrole gebruikt, een specifieke indicator is APTT (geactiveerde partiële tromboplastinetijd).
Contra-indicaties
Het uitgesproken anticoagulerende effect van het medicijn en het effect op andere organen en systemen vormt een lijst van aandoeningen waarbij heparine gecontra-indiceerd is:
hemorragische diathese: trombocytopathie, trombocytopenie, vasculitis (vasculaire pathologie), hemofilie;- overgevoeligheid (allergische reactie) voor de componenten van het geneesmiddel;
- maagzweer van de maag en twaalfvingerige darm;
- Kwaadaardige neoplasma's;
- hemorragische beroerte of letsel aan het centrale zenuwstelsel;
- endocriene pathologieën van de schildklier (voorzichtig bij patiënten met diabetes mellitus);
- kwaadaardige arteriële hypertensie;
- infectieuze endocarditis (vanwege een verhoogd risico op een bloedstolsel dat zich losmaakt van de klep);
- adenoom van de prostaatklier (contra-indicatie voor rectaal gebruik).
hemorragische diathese: trombocytopathie, trombocytopenie, vasculitis (vasculaire pathologie), hemofilie;Het is verboden om heparine te injecteren in de vroege postoperatieve periode na neurochirurgische, abdominale en oftalmologische ingrepen, in het geval van epidurale anesthesie.
De tool wordt niet gebruikt als de regels voor de vervaardiging of opslag van de oplossing worden geschonden.
Bijwerkingen
Heparine behoort tot de groep van mucopolysacchariden van dierlijke oorsprong met een breed scala aan farmacologische effecten, daarom zijn er een aantal bijwerkingen van het medicijn:
- allergische reacties: roodheid of uitslag in het toepassingsgebied van het geneesmiddel. Bij parenterale toediening - tranenvloed, koorts, bronchospasmen;
- duizeligheid;
- verminderde eetlust, misselijkheid;
- verhoogde bloeding - petechiën op de huid;
- gastro-intestinale, nier-, neusbloedingen;
- voorbijgaand haarverlies (alopecia), osteoporose, arteriële hypotensie (als gevolg van een afname van de synthese van aldosteron in de bijnieren) - bij langdurig gebruik;
- verhoogde activiteit van leverenzymen (zeldzaam).
Het risico op bloedingen neemt toe bij gelijktijdig gebruik van heparine met indirecte anticoagulantia (Warfarine, Sinkumar), niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (Aspirine).
Het medicijn wordt niet aanbevolen voor gebruik met alcohol, hoge doses antibiotica vanwege een significante toename van de activiteit van levertransaminasen.
Symptomen van overdosis en hun behandeling
Het gebruik van heparine zonder het recept te volgen, vooral bij intraveneuze toediening, gaat vaak gepaard met tekenen van een overdosis in de vorm van bloedingen uit het maagdarmkanaal, urinewegen, geslachtsorganen en soms huiduitslag.
Bovendien zijn complicaties mogelijk bij cutaan gebruik over een groot gebied (bijvoorbeeld bij kinderen - van voeten tot knieën).
In geval van intoxicatie is gehepariniseerd plasma niet vatbaar voor zelfvernietiging van het proces, daarom is een specifieke antidotumtherapie vereist - een 1% -oplossing van protaminesulfaat.
Dosisberekening: 1 mg antivenom bindt 100 E heparine. 50% van de middelen moet worden toegediend in de eerste 90 minuten na het begin van de symptomen van een overdosis, de rest binnen 3 uur.
Daarnaast wordt pathogenetische en vervangende therapie gebruikt, indien nodig plasmatransfusie.
Analoga en vervangers van het medicijn
De moderne farmaceutische markt biedt een aantal geneesmiddelen - analogen van heparine voor lokaal en parenteraal gebruik:
- gels: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Viatromb-gelspray;
- zalf: trombofoob;
- injectie-oplossing: Heparine Natrium, Heparine Lechiva.
In de cardiologische praktijk worden vaak heparinevervangers gebruikt - indirecte anticoagulantia, die bij langdurig gebruik helpen bij het bestrijden van verhoogde trombusvorming. Voor het gemak van de patiënt zijn de fondsen beschikbaar in de vorm van tabletten - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Efficiëntiecontrole voor bereidingen van dit graan is een INR-indicator (International Normalized Ratio), die strikt volgens een speciaal schema moet worden uitgevoerd
Conclusies
Heparine is een sterk antistollingsmiddel dat het meest wordt gebruikt in een ziekenhuisomgeving vanwege het brede scala aan effecten en een hoog risico op overdosering. Correct geselecteerde concentratie van het medicijn wordt gebruikt voor verhoogde vorming van bloedstolsels, hartinfarct, beroerte en andere trombo-embolische pathologieën. De keuze van de dosis, methode en frequentie van toediening wordt door de arts geregeld, afhankelijk van de gevoeligheid van de patiënt en de aanwezigheid van risicofactoren (ouderdom, alcoholisme, het gebruik van andere medicijnen).
